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Título: Efeito in vitro de complexo entre cetoconazol e ácido p-sulfônico calix[6]areno sobre Leishmania amazonensis e Leishmania infantum
Autor(es): Botelho, Bianca de Oliveira
Orientador: Queiroz, Vagner Tebaldi de
Coorientador: Careta, Francisco de Paula
Palavras-chave: Calix[n]arenos
Leishmaniose
Leishmania infantum
Leishmania amazonensis
Leishmaniasis
Treatment
Data do documento: 26-Fev-2019
Editor: Universidade Federal do Espírito Santo
Resumo: O cetoconazol tem sido descrito como um bom agente leishmanicida, no entanto, a baixa solubilidade aquosa do fármaco pode limitar sua biodisponibilidade e, consequentemente, sua eficácia terapêutica. O ácido psulfônico calix[n]areno tem sido utilizado em estudos para melhorar a solubilidade e eficácia de fármacos através da formação de complexos de inclusão. Objetivou-se avaliar o efeito in vitro do complexo de inclusão cetoconazol/ácido p-sulfônico calix[6]areno (CLX/CTZ) sobre formas promastigotas de Leishmania amazonensis e Leishmania infantum, bem como sua toxicidade para macrófagos da linhagem DH82. Foi avaliado o efeito leishmanicida e a toxicidade do CLX/CTZ, do cetoconazol puro (CTZ) e da mistura física dos dois compostos (MF) pelo método da resazurina. O valor de IC50 do CLX/CTZ, CTZ e da MF sobre as formas promastigotas de L. amazonensis foi de 3,95; 14,35 e 13,87 μM; e em L. infantum foi de 6,74; 17,47 e 17,54 μM, respectivamente. O CLX/CTZ, CTZ e a MF não apresentaram toxicidade frente às células DH82. O CLX/CTZ também apresentou baixa toxicidade para macrófagos, representando uma alternativa promissora para a utilização em testes pré-clínicos visando o tratamento da leishmaniose.
Ketoconazole has been described as a leishmanicidal agent, however, the low aqueous solubility of the drug may limit its bioavailability and therapeutic efficacy. p-sulphonic acid calix[n]arene has been used to improve solubility and efficacy of drugs. The aim of this work was evaluate the in vitro effect of the ketoconazole/p-sulfonic acid calix[6]arene inclusion complex (CLX/CTZ) on promastigote forms of Leishmania amazonensis and Leishmania infantum, as well as their toxicity to DH82 macrophages. The leishmanicidal effect and toxicity of CLX/CTZ, pure ketoconazole (CTZ) and the physical mixture of the two compounds (PM) were evaluated by the resazurin method. The IC50 value of CLX/CTZ, CTZ and PM on the L. amazonensis promastigotes forms was 3.95, 14.35 and 13.87 μM; and in L. infantum was 6.74, 17.47 and 17.54 μM, respectively. The CLX/CTZ, CTZ and PM showed no toxicity to DH82 cells. CLX/CTZ has demonstrated higher leishmanicidal activity than CTZ and PM. CLX/CTZ also presented low toxicity to macrophages, representing a promising alternative for use in preclinical trials for leishmaniasis treatment.
URI: http://repositorio.ufes.br/handle/10/11217
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