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Título: Avaliação da qualidade e da compatibilidade fármaco-excipientes das formulações farmacêuticas sólidas do mercado contendo meloxicam
Autor(es): Silveira, Lucas Melo da
Orientador: Oliveira, Marcelo Antônio de
Palavras-chave: Meloxicam
Estabilidade intrínseca
Compatibilidade de formulação farmacêutica
Data do documento: 15-Mar-2017
Editor: Universidade Federal do Espírito Santo
Resumo: O meloxicam (MLX) é um antiinflamatório não-esteroidal, inibidor da ciclooxigenase (COX), utilizado para aliviar a inflamação e a dor. MLX possui uma afinidade preferencial para a COX-2, o que está associado a uma menor incidência de efeitos colaterais gastro-intestinais. O fármaco pertence à classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêuica (SCB) onde a dissolução é o passo limitante da biodisponibilidade. Diante desta classificação, torna-se fundamental a realização de maiores estudos em relação à compatibilidade entre fármaco e excipientes, mecanismos e cinética de reações de degradação, visto que quaisquer alterações influenciam diretamente na qualidade do produto. O presente trabalho tem por objetivo avaliar as formulações farmacêuticas sólidas, contendo MLX, encontradas no mercado definindo excipientes mais adequados para melhorar a estabilidade das formulações farmacêuticas. Foram utilizadas técnicas de análise térmica para caracterização e avaliação da compatibilidade entre o fármaco e os excipientes presentes nas formulações do mercado. Método por cromatografia líquida de alta eficiência foi desenvolvido e validado para quantificação de MLX e possíveis produtos de degradação. Método alternativo por espectrofotometria UV foi validado para quantificação do MLX nas formulações. No estudo de compatibilidade entre fármaco-excipiente constatou-se a incompatibilidade com estearato de magnésio, óxido de ferro vermelho, povidona, glicolato de amido sódico e manitol. No estudo de estabilidade intrínseca, o fármaco foi submetido as condições de degradação forçada onde o mesmo apresentou-se instável em meio alcalino. Na avaliação da cinética em estado solido, o MLX degrada segundo modelo de Avrami-Erofeyev A4, apresentando um prazo de validade próximo a 6 anos para a matéria prima sob condição inerte. Na avaliação do controle de qualidade dos produtos do mercado, observou-se que os Lab10 e Lab11 foram reprovados no teste de dissolução. Quanto à avaliação do perfil de dissolução apenas dois produtos mostraram ser equivalentes farmacêuticos.
Meloxicam (MLX) is a non-steroidal anti-inflammatory, cyclooxygenase (COX) inhibitor, used to relieve inflammation and pain. MLX have a preferential affinity for COX-2, which is associated with a lower incidence of gastrointestinal side effects. The drug belongs to Class II of the Biopharmaceutical Classification System (BCS) where dissolution is the bioavailability limiting step. In view of this classification, it is a fundamental to carry out further studies regarding the compatibility between drug and excipients, mechanisms and kinetics of degradation reactions, since any changes directly influence the quality of the product. The aim of the present work is to evaluate the solid pharmaceutical formulations containing MLX found on the market defining more suitable excipients to improve the stability of pharmaceutical formulations. Thermal analysis techniques were used to characterize and evaluate the compatibility between the drug and the excipients present in the market formulations. Method by high performance liquid chromatography was developed and validated for quantification of MLX and possible degradation products. Alternative method by UV spectrophotometry was validated for quantification of MLX in the formulations. In the study of compatibility between drug-excipient was found incompatibility with magnesium stearate, red iron oxide, povidone, sodium starch glycolate and mannitol. In the study of intrinsic stability, the drug was subjected to conditions of forced degradation where it was unstable in alkaline medium. In the evaluation of the solid state kinetics, the MLX degraded according to AvramiErofeyev A4 model, presenting a shelf life of about 6 years for the raw material under inert condition. In the evaluation of the quality control of the products of the market, it was observed that the Lab10 and Lab11 were disapproved in the dissolution test. As for the evaluation of the dissolution profile only two products have been shown to be pharmaceutical equivalents
URI: http://repositorio.ufes.br/handle/10/8356
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