Efeito in vitro de complexo entre cetoconazol e ácido p-sulfônico calix[6]areno sobre Leishmania amazonensis e Leishmania infantum

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dc.contributor.advisor-co1Careta, Francisco de Paula
dc.contributor.advisor1Queiroz, Vagner Tebaldi de
dc.contributor.authorBotelho, Bianca de Oliveira
dc.contributor.referee1Martins, Isabella Vilhena Freire
dc.contributor.referee2Fernandes, Sergio Antonio
dc.date.accessioned2019-06-06T02:06:09Z
dc.date.available2019-06-05
dc.date.available2019-06-06T02:06:09Z
dc.date.issued2019-02-26
dc.description.abstractKetoconazole has been described as a leishmanicidal agent, however, the low aqueous solubility of the drug may limit its bioavailability and therapeutic efficacy. p-sulphonic acid calix[n]arene has been used to improve solubility and efficacy of drugs. The aim of this work was evaluate the in vitro effect of the ketoconazole/p-sulfonic acid calix[6]arene inclusion complex (CLX/CTZ) on promastigote forms of Leishmania amazonensis and Leishmania infantum, as well as their toxicity to DH82 macrophages. The leishmanicidal effect and toxicity of CLX/CTZ, pure ketoconazole (CTZ) and the physical mixture of the two compounds (PM) were evaluated by the resazurin method. The IC50 value of CLX/CTZ, CTZ and PM on the L. amazonensis promastigotes forms was 3.95, 14.35 and 13.87 µM; and in L. infantum was 6.74, 17.47 and 17.54 µM, respectively. The CLX/CTZ, CTZ and PM showed no toxicity to DH82 cells. CLX/CTZ has demonstrated higher leishmanicidal activity than CTZ and PM. CLX/CTZ also presented low toxicity to macrophages, representing a promising alternative for use in preclinical trials for leishmaniasis treatment.
dc.description.resumoO cetoconazol tem sido descrito como um bom agente leishmanicida, no entanto, a baixa solubilidade aquosa do fármaco pode limitar sua biodisponibilidade e, consequentemente, sua eficácia terapêutica. O ácido psulfônico calix[n]areno tem sido utilizado em estudos para melhorar a solubilidade e eficácia de fármacos através da formação de complexos de inclusão. Objetivou-se avaliar o efeito in vitro do complexo de inclusão cetoconazol/ácido p-sulfônico calix[6]areno (CLX/CTZ) sobre formas promastigotas de Leishmania amazonensis e Leishmania infantum, bem como sua toxicidade para macrófagos da linhagem DH82. Foi avaliado o efeito leishmanicida e a toxicidade do CLX/CTZ, do cetoconazol puro (CTZ) e da mistura física dos dois compostos (MF) pelo método da resazurina. O valor de IC50 do CLX/CTZ, CTZ e da MF sobre as formas promastigotas de L. amazonensis foi de 3,95; 14,35 e 13,87 μM; e em L. infantum foi de 6,74; 17,47 e 17,54 μM, respectivamente. O CLX/CTZ, CTZ e a MF não apresentaram toxicidade frente às células DH82. O CLX/CTZ também apresentou baixa toxicidade para macrófagos, representando uma alternativa promissora para a utilização em testes pré-clínicos visando o tratamento da leishmaniose.
dc.formatText
dc.identifier.urihttp://repositorio.ufes.br/handle/10/11217
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Federal do Espírito Santo
dc.publisher.countryBR
dc.publisher.courseMestrado em Ciências Veterinárias
dc.publisher.departmentCentro de Ciências Agrárias e Engenharias
dc.publisher.initialsUFES
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias
dc.rightsopen access
dc.subjectLeishmania amazonensiseng
dc.subjectLeishmaniasiseng
dc.subjectTreatmenteng
dc.subjectCalix[n]arenospor
dc.subjectLeishmaniosepor
dc.subjectLeishmania infantumpor
dc.subject.br-rjbnLeishmaniose
dc.subject.br-rjbnTratamento
dc.subject.cnpqMedicina Veterinária
dc.subject.udc619
dc.titleEfeito in vitro de complexo entre cetoconazol e ácido p-sulfônico calix[6]areno sobre Leishmania amazonensis e Leishmania infantum
dc.typemasterThesis
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