Obtenção de derivados triazólicosdo [6]-gingerol eavaliação dosseus potenciaiscitotóxicoscontra células tumorais HCT 116 e MCF-7

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dc.contributor.advisor1Borges, Warley de Souza
dc.contributor.advisor1IDhttps://orcid.org/0000-0003-4475-1028
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/9742402285970429
dc.contributor.authorSilva, William Cezar de Lima
dc.contributor.authorIDhttps://orcid.org/
dc.contributor.authorLatteshttp://lattes.cnpq.br/2370411977462997
dc.contributor.referee1Kitagawa, Rodrigo Rezende
dc.contributor.referee1IDhttps://orcid.org/0000-0002-2208-6699
dc.contributor.referee1Latteshttp://lattes.cnpq.br/4424075292014459
dc.contributor.referee2Kuster, Ricardo Machado
dc.contributor.referee2IDhttps://orcid.org/0000-0002-8961-5348
dc.contributor.referee2Latteshttp://lattes.cnpq.br/4149814906786366
dc.date.accessioned2024-05-30T00:49:28Z
dc.date.available2024-05-30T00:49:28Z
dc.date.issued2020-02-13
dc.description.abstractNowadays, cancer is still one of the great challenges for public health. The inefficiency of treatments available in conventional therapy and the adverse effects on the human body during treatments makes the disease one of the most lethal in the world, with significant mortality rates worldwide. Against this background, natural product chemistry occupies a prominent role in the search for new treatment alternatives by contributing to a spectrum of chemical structures that may be potentially promising in the discovery of new bioactive compounds. The compound [6] -gingerol is the main active substance in ginger (Zingiber officinale) and several studies have signaled its beneficial actions including antitumor. In this study, the isolation of this material and derivatizations based on the chemistry Click were obtained, obtaining 8 compounds. All chemical structures were determined by means of IR, NMR and HRMS data and evaluated against HCT 116 (colon carcinoma) and MCF-7 (breast carcinoma) cell lines at concentrations 5 μmol L-1 and 50 μmol L-1. At the first concentration none of the compounds had significant suppressive effects, however at 50 μmol L-1 suppressive effects were observed greater than 70% for compounds 2e, 2h (against HCT 116) and 2b, 2d, 2e, 2g and 2h (against MCF -7). These data show that the research is on the right track for potentially useful new compounds and suggest that new chemical modifications need to be thought in order to further potentiate the compounds by envisaging inhibition percentages at even lower concentrations
dc.description.resumoAtualmente, o câncer ainda é um dos grandes desafios para a saúde pública. A ineficiência dos tratamentos disponíveis na terapia convencional e os efeitos adversos no corpo humano durante os tratamentos tornam a doença uma das mais letais do mundo, com taxas de mortalidade significativas. Nesse contexto, a química de produtos naturais ocupa um papel de destaque na busca de novas alternativas de tratamento, contribuindo para um espectro de estruturas químicas que podem ser potencialmente promissoras na descoberta de novos compostos bioativos. O composto [6]-gingerol é a principal substância ativa do gengibre (Zingiber officinale) e vários estudos sinalizaram suas ações benéficas, incluindo antitumorais. Neste estudo, foram obtidos o isolamento deste material e derivatizações baseadas na química Click, obtendo 12 compostos. Todas as estruturas químicas foram determinadas por meio de dados de IV, RMN e HRMS e avaliadas contra as linhagens celulares HCT 116 (carcinoma do cólon) e MCF-7 (carcinoma da mama) nas concentrações 5 μmol L-1 e 50 μmol L-1. Na primeira concentração, nenhum dos compostos tiveram efeitos supressores significativos; no entanto, a 50 μmol L-1, efeitos supressores foram observados acima de 70% para os compostos 2e, 2h (contra HCT 116) e 2b, 2d, 2e, 2g e 2h (contra MCF -7). Em virtude dos dados observados, os compostos 2f, 2i, 2j e 2k não foram avaliados. Esses dados mostram que a pesquisa está no caminho certo para novos compostos potencialmente úteis e sugerem que novas modificações químicas precisam ser pensadas para potencializar ainda mais os compostos, prevendo porcentagens de inibição em concentrações ainda mais baixas e com seletividade
dc.description.sponsorshipFundação Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.formatText
dc.identifier.urihttp://repositorio.ufes.br/handle/10/14723
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Federal do Espírito Santo
dc.publisher.countryBR
dc.publisher.courseMestrado em Química
dc.publisher.departmentCentro de Ciências Exatas
dc.publisher.initialsUFES
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Química
dc.rightsopen access
dc.subject[6]-Gingerol
dc.subjectAtividade citotóxica
dc.subjectZingiber officinale
dc.subjectSemissíntese
dc.subjectDerivados triazólicos
dc.subjectCélulas tumorais
dc.subjectCytotoxic activity
dc.subjectSemisynthesis
dc.subjectTriazole derivatives
dc.subjectTumor cells
dc.subject.cnpqQuímica
dc.titleObtenção de derivados triazólicosdo [6]-gingerol eavaliação dosseus potenciaiscitotóxicoscontra células tumorais HCT 116 e MCF-7
dc.typemasterThesis
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